2022年陕西执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(14)
钙拮抗药的药理作用及临床应用
一、药理作用
(一)心肌
1.负性肌力作用 钙拮抗药可减少心肌细胞内CA2+含量,引起负性肌力作用,可使心肌耗氧量降低,加之药物引起血管扩张,使心脏后负荷下降,可使心肌耗氧进一步下降。
2.负性频率和负性传导 慢反应细胞如窦房结和房室结的0相除极和4相缓慢自动除极化均与Ca2+内流有关。其中0相除极化与传导有关,而4相自动除极化与自律性相连。钙拮抗药可抑制上述情况下Ca2+内流。可致负性频率和负性传导,表现为房室结传导减慢、不应期延长,折返激动消失,用于治疗阵发性室上性心动过速。钙拮抗药对窦房结则能降低其自律性,使心率减慢。
3.心肌缺血时的保护作用 心肌缺血时,钠泵、钙泵受抑及钙的被动转运加强,可使细胞内钙蓄积,造成钙过度负荷,最终导致心肌细胞损害。钙拮抗药可减少细胞内钙量,有保护心肌细胞作用。
(二)血管 血管平滑肌收缩也受细胞内Ca2+的调节,钙拈抗药可阻滞Ca2+内流,可明显扩张血管,也能增加冠脉流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有较强的扩张脑血管,增加脑血流的作用。
(三)其他平滑肌 可松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
(四)改善组织血流
1.抑制血小板聚集。
2.增加红细胞变形能力,降低血液粘滞度,从而改善组织血流。
(五)其他作用
1.抗动脉粥样硬化。
2.抑制内分泌腺的作用 大剂量药物可抑制脑垂体后叶分泌催产素、加压素及抑制垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素、促性腺激素和促甲状腺激素。此外还能抑制胰岛素及醛固酮分泌。(XL2007-1-042)
XL2007-1-042.钙拮抗药药理作用为
A房室结传导