2022年陕西执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(18)
氯丙嗪
一、药理作用及临床应用
氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Cs蛋白偶联,激动时可经Cs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加,其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强,中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路,即黑质—纹状体通路、中脑—边缘叶通路、中脑-皮质通路和结节—漏斗通路。其中前者与锥体外系的运动功能有关,后者与下丘脑某些激素分泌有关,而中间二条通路则主要与精神、情绪及行为活动有关。D2受体与C1蛋白枢联,激动时可抑制腺苷酸环化酶活性,还能使K+通道开放。氯丙嗪对D1、D2受体缺乏择性。
(一)中枢神经系统
1.抗精神病作用 氯丙嗪可迅速控制精神病人的兴奋躁动症状,继续用药可使患者幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋等症状逐渐减轻,疝人恢复理智,情绪安定,生活理。一般需连续用药6周~6个月才能充分显效。
本品主要用于治疗各型精神分裂症,尤其对急性发作患者疗效较好。常需长期应用;维持疗效,减少复发。此外,对躁狂症及其他精神病所伴有的兴奋、紧张及妄想症状也有定疗效。
氯丙嗪抗精神病作用机制尚未弄清,推测是由于药物阻断了脑内DA受体。因为精裂症患者的临床症状是由于脑内DA功能过强所致,即D2受体密度特异性增高。氯丙嗪阻断了D2受体使精神病人症状改善。
2,镇吐作用 氯丙嗪具有强大的镇吐作用。此作用是由于药物阻断了延脑第四脑室底
部极后区的催吐化学感受区的多巴胺受体(DA-R)的结果——小剂量。大剂量的药物还可直接抑制呕吐中枢。 氯丙嗪可用于治疗多种原因如痛症、射线及药物等引起的呕吐。