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    2022年陕西执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(11)

    发布时间:2022-12-15 来源:陕西执业药师 阅读量:

      肾上腺素受体阻断药

      第一节 α肾上腺素受体阻断药

      一、酚妥拉明的药理作用

      酚妥拉明选择性阻断α受体。(zl2002-1-090)

      (一)血管 静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管,大剂量为α受体阻断作用。

      (二)心脏 兴奋心脏,使心脏收缩力增强,心率加快,排出量增加。此效应部分是由于血管扩张、血压下降而反射引起;部分与药物阻断突触前膜α2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。

      (三)其他 尚有拟胆碱作用,胃肠平滑肌兴奋,组胺样作用,促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。

      zl2002-1-090.在动物血压实验中,可使肾上腺素升压作用翻转的药物是

      A.多巴胺

      B.异丙肾上腺素

      C.阿托品

      D.普萘洛尔

      E.酚妥拉明

      答案:E

      二、酚妥拉明的临床应用

      1.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病的治疗。

      2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏 可用酚妥拉明5mg溶于10~20ml生理盐水中,皮下浸润注射,以拮抗去甲肾上腺紊缩血管作用。

      3.肾上腺嗜铬细胞瘤 本品可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病突发高血压危象,并可用于此病的手术前准备。

      4.休克 本药可兴奋心脏,扩张外周血管,从而改善休克时的心排出量下降及微循环障碍,并可降低肺循环阻力,防止出现肺水肿,但应补足血容量。

      5.本品尚可用于治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用药后可使外周阻力下降,心脏的后负荷下降,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心排出量增加,使心力衰竭改善。

      哌唑嗪(超纲部分)

      哌唑嗪是人工合成的喹唑啉类衍生物。

      一、药理作用

      哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体,能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。降压时并不加快心率,也少增加收缩力及血浆肾素活性,也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是浓度,减轻冠脉病变。

      首关消除显著。

      二、临床应用及不良反应

      适用于各型高血压,单用治疗轻、中度高血压,重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效。

      不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等,首次给药可致严重的体位性低血压,晕厥、心悸等,称“首剂现象”,在直立体位,饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg,并在临睡前服用,使可避免发生。(zy2001-1-065;zy2000-1-85)

      zy2001-1-065.哌唑嗪的不良反应可表现为

      A.低血钾

      B.消化性溃疡

      C.水钠潴留

      D.粒细胞减少

      E.体位性低血压

      答案:E

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